Инструкция и Описание препарата Нивалин® (РК-ЛС-5№010820)

Каталог инструкций (аннотаций)

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов

НИВАЛИН®

NIVALIN®

Торговое название

Нивалин®

Nivalin®

Международное непатентованное название

Галантамин

Лекарственная форма

Таблетки, 5мг и10 мг

Состав

Одна таблетка 5 мг содержит

активное вещество - галантамина гидробромид 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 4,0 мг, магния стеарат 1,0мг, микрокристаллическая целлюлоза 40,0 мг, пшеничный крахмал 4,0 мг, тальк 2,0мг, кальция гидрогенфосфат дигидрат 24,0 мг.

Одна таблетка 10 мг содержит

активное вещество - галантамина гидробромид10 мг,

вспомогательные вещества: лактозымоногидрат 50,0 мг, магния стеарат 1,0 мг, микрокристаллическая целлюлоза 27,0 мг, пшеничный крахмал 10,0 мг, тальк2,0 мг.

Описание

Таблетки плоские, круглой формы, сдвусторонним фасетом, с риской, белого цвета, без запаха

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения деменции. Ингибиторыхолинэстеразы.

Код АТС N06DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь галантамин быстро иполностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 минут после приема.Максимальная плазменная концентрация после приема Нивалина в дозе 10 мгнаблюдается на 2-м часе и составляет 1,2 мг/мл. Время полувыведения – 5 часов.Галантамин в незначительной степени связывается с белками крови, легко проходитчерез гематоэнцефалический барьер и концентрируется в мозговой ткани.

Галантамин в незначительной степени метаболизируется в печени путемдеметилирования. Метаболиты галантамина эпигалантамин и галантаминонобнаруживаются в плазме крови и моче в незначительных концентрациях (менее 10%самого галантамина). Галантамин выводится в неизмененном виде и в видеметаболитов с мочой (до 74%) в течение 72 часов. Почечный клиренс Нивалинасоставляет около 100 мл/мин.

Упациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина можетповыситься. При умеренном и тяжелом нарушении печени и почек плазменныеконцентрации галантамина повышаются.

Фармакодинамика

Нивалин - ингибитор холинэстеразы. Основноефармакологическое действие – селективное, конкурентное и обратимоеингибирование ацетилхолинэстеразы. Относится к группе вегетотропных средств –парасимпатомиметиков с непрямым действием. Стимулирует никотиновый рецепторы иповышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчаетпроведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливаетнервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантаминедеполяризирующего типа действия.Повышает тонус гладких мышц и усиливает секрецию пищеварительных и потныхжелез. Галантамин вызывает миоз. Оказывает антагонистическое действие наподавляющий эффект морфина и других опиоидов на дыхательный центр. Повышаяактивность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции упациентов с деменцией типа Альцгеймера.

Показания к применению

- деменция типа Альцгеймера легкой иумеренной степени

- двигательные и чувствительные нарушенияпри неврите,

полиневрите,радикулите и радикулоневрите

- полиомиелит ( после прекращенияфебрильного периода), а также в

восстановительном и остаточном периоде

- миастения, миопатии

- прогрессирующая мышечная дистрофия

- детский церебральный паралич

Способ применения и дозы

Таблетки Нивалин принимают внутрь после еды, запивая водой.

Взрослые

Суточная доза составляет 10 - 40 мг,разделенная на 2 - 4 приема.

При миастении гравис (генерализованнаяформа миастении) суточная доза распределяется на 3 приема. При лечении деменциитипа Альцгеймера лечение рекомендуетсяначинать с приема таблеток по 5 мг 2 раза в сутки. В течении 4-х недельсуточную дозу постепенно можно повысить до 20 мг – по 1 таблетке 10 мг 2 раза всутки – утром и вечером.

Во время лечения необходимо обеспечитьприем достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема, товосстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенноее повышать.

Терапевтический эффект препарата теряетсяпри прекращении его приема.

Пациенты с умеренно выраженным нарушениемфункции печени и почек

У таких пациентов суточная доза Нивалина недолжна быть выше 15 мг.

Пациентам с выраженным нарушением функциипечени и почек назначение Нивалина не рекомендуется.

Дети

Лечение полиомиелита, детскогоцеребрального паралича:

с 9 до 11 лет – суточная доза 5 - 15 мг,разделенная на 2 - 3 приема;

с 12 до 15 лет – суточная доза составляет 5- 20 мг, разделенная на 2 - 4 приема.

Побочные действия

– гипотония,ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки,

AV- блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлиннение QT –

интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия

– вздутие живота, гастрит, мелена, ректальныекровоизлияния, дисфагия,

сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит

– головная боль, головокружение, судороги,мышечные спазмы

парестезия, атаксия, гипо - и гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия,

сонливость

В редких случаях

– брадикардия

– перфорация слизистой оболочки пищевода

– повышение уровня сахара и щелочнойфосфатазы в крови

– тромбоцитопения, пурпура, носовоекровотечение

– недержание мочи, более редко – гематурия,частое

мочеиспускание, цистит, задержка мочи, почечный калкулез

– ринит, нарушение зрения

– бессонница, депрессия, апатия,параноидные реакции, повышенное

либидо, делириум

– боль в груди

– повышенная потливость

– уменьшение массы тела

– чувство усталости

– дегидратация

Противопоказания

- бронхиальная астма

- брадикардия, стенокардия, AV- блокада,тяжелая сердечная

недостаточность

- эпилепсия

- гиперкинезы

- почечная недостаточность (клиренс менее 9мл/мин)

- обструкция мочевыводящих путей, сзатрудненным

мочевыведением

- механическая кишечная непроходимость

- пациентам недавно перенесшим операцию намочевом пузыре или

предстательной железе

- печеночная недостаточность (более 9баллов по шкале Chaild-Plough)

- беременность и период лактации

- гиперчувствительность к галантамину иливспомогательным веществам

- детский возраст до 9-ти лет

Лекарственные взаимодействия

Физико-химические несовместимости неизвестны.

Нивалин антагонизирует подавляющее действиеморфина и других опиоидов на дыхательный центр.

Фармакодинамические антагонистическиевзаимоотношения существуют между Нивалином и М–холинолитиками (атропином,гоматропином), ганглиоблокаторами, миорелаксантами недеполяризирующего типадействия, хинином, новокаинамидом.

Аминогликозидные антибиотики (гентамицин,амикацин) могут уменьшить терапевтическое действие Нивалина.

При одновременном применении Нивалина имиорелаксантов типа суксаметония может наблюдаться усиление действия последних.

Циметидин может увеличить биодоступностьгалантамина.

Все лекарства, которые ингибируют ферментыи изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6, CYP3A4), могут повыситьплазменные концентрации галантамина при одновременном их применении. По этойпричине не рекомендуется назначать Нивалин одновременно с кетоконазолом,ритонавиром, эритромицином, хинидином, пароксетином, флуоксетином.

Особые указания

С осторожностью и в более низких дозахнеобходимо назначать препарат пациентам с легкими нарушениями функции почек ипечени.

Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразысопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь в виду

при лечении пациентов с болезньюАльцгеймера, у которых обычно наблюдается похудание.

С осторожностью назначают препарат пациентамс хронической обструктивной болезньюлегких из-за холиномиметической активности галантамина.

Из-за ваготонического действия галантаминас осторожностью необходимо назначать Нивалин пациентам с синдромом слабостисинусового узла, нарушениями проводимости, при одновременной терапии снижающимиЧСС лекарствами (дигоксин, бета – блокаторы). Всех пациентов необходимо считатьс повышенным риском по отношению побочных действий, связанных с нарушениямипроводимости сердца.

При лечении Нивалином существует рискпоявления синкопа, в связи с чем, необходимо чаще контролировать артериальноедавление у пациентов, особенно приприеме препарата в более высоких дозах. С целью предотвращения подобныхпобочных действий необходимо внимательно титрировать дозу препарата в началелечения.

В связи с фармакодинамическимдействием парасимпатомиметиков - повышениесекреции пищеварительных желез, необходимо внимательно назначать Нивалинпациентам с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

При назначении Нивалина пациентам сболезнью Альцгеймера необходимо учитывать возможность появления судорог, таккак холиномиметики обладают способностью повышать судорожную готовностьцентральной нервной системы.

В составе таблеток Нивалина находитсявспомогательное вещество – пшеничный крахмал, что может представлять известныйриск для пациентов с глютеновой энтеропатией.

Таблетки Нивалин в своем составе содержат вминимальном количестве вспомогательное вещество лактозу, что может вызватьпобочные действия у пациентов с недостаточностью лактазы, с галактоземией илисиндромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами.

Нивалин может вызвать нарушение зрения,головокружение и сонливость. В связи с этим необходимо с осторожностьюназначать препарат водителям и операторам машин.

Передозировка

Симптомы: мышечная слабость, тошнота,рвота, спастические боли в животе, диарея,гипотония, брадикардия, бронхоспазм, гиперсаливация, слезотечение, в тяжелыхслучаях – судороги, кома.

Лечение: промывание желудка, контрольсердечно-сосудистой и дыхательной системы.

В качестве антидота используется атропин вдозах 0,5 мг – 1 мг внутривенно.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 5 мг № 10, № 20, № 60, в блистере по 10 или 20 таблеток, упакованныев картонные пачки.

Таблетки 10 мг № 10, №20, в блистере по 10таблеток, упакованные в картонную пачку.

Условия хранения

В оригинальной упаковке, в сухом изащищенном от света месте при температуре не выше +25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО СОФАРМА, Болгария, София,

Илиенское шоссе, 16

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_20_» ____02______2008г.

№ _____28_____________________

Инструкция по применению

лекарственного средства для потребителей

(аннотация-вкладыш)

НИВАЛИН®

NIVALIN®

Перед применением лекарственного препаратаследует обязательно проконсультироваться с врачом и внимательно прочитатьинструкцию!

Торговое название

Нивалин®

Nivalin®

Международное непатентованное название

Галантамин

Лекарственная форма

Таблетки, 5мг и10 мг

Состав

Одна таблетка 5 мг содержит

активное вещество - галантамина гидробромид 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 4,0 мг, магния стеарат 1,0мг, микрокристаллическая целлюлоза 40,0 мг, пшеничный крахмал 4,0 мг, тальк 2,0мг, кальция гидрогенфосфат дигидрат 24,0 мг.

Одна таблетка 10 мг содержит

активное вещество - галантамина гидробромид10 мг,

вспомогательные вещества: лактозымоногидрат 50,0 мг, магния стеарат 1,0 мг, микрокристаллическая целлюлоза 27,0 мг, пшеничный крахмал 10,0 мг, тальк2,0 мг.

Описание

Таблетки плоские, круглой формы, сдвусторонним фасетом, с риской, белого цвета, без запаха

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь галантамин быстро иполностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 минут после приема.Максимальная плазменная концентрация после приема Нивалина в дозе 10 мгнаблюдается на 2-м часе и составляет 1,2 мг/мл. Время полувыведения – 5 часов.Галантамин в незначительной степени связывается с белками крови, легко проходитчерез гематоэнцефалический барьер и концентрируется в мозговой ткани.

Галантамин в незначительной степени метаболизируется в печени путемдеметилирования. Метаболиты галантамина эпигалантамин и галантаминонобнаруживаются в плазме крови и моче в незначительных концентрациях (менее 10%самого галантамина). Галантамин выводится в неизмененном виде и в видеметаболитов с мочой (до 74%) в течение 72 часов. Почечный клиренс Нивалинасоставляет около 100 мл/мин.

Упациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина можетповыситься. При умеренном и тяжелом нарушении печени и почек плазменныеконцентрации галантамина повышаются.

Фармакодинамика

Нивалин - ингибитор холинэстеразы. Основноефармакологическое действие – селективное, конкурентное и обратимоеингибирование ацетилхолинэстеразы. Относится к группе вегетотропных средств –парасимпатомиметиков с непрямым действием. Стимулирует никотиновый рецепторы иповышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчаетпроведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливаетнервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризирующего типа действия. Повышает тонус гладких мышц иусиливает секрецию пищеварительных и потных желез. Галантамин вызывает миоз.Оказывает антагонистическое действие на подавляющий эффект морфина и другихопиоидов на дыхательный центр. Повышая активность холинергической системы,галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией типаАльцгеймера.

Показания к применению

- деменция типа Альцгеймера легкой иумеренной степени

- двигательные и чувствительные нарушенияпри неврите,

полиневрите,радикулите и радикулоневрите

- полиомиелит ( после прекращенияфебрильного периода), а также в

восстановительном и остаточном периоде

- миастения, миопатии

- прогрессирующая мышечная дистрофия

- детский церебральный паралич

Способ применения и дозы

Таблетки Нивалин принимают внутрьпосле еды, запивая водой.

Взрослые

Суточная доза составляет 10 - 40 мг,разделенная на 2 - 4 приема.

При миастении гравис (генерализованнаяформа миастении) суточная доза распределяется на 3 приема. При лечении деменциитипа Альцгеймера лечение рекомендуетсяначинать с приема таблеток по 5 мг 2 раза в сутки. В течении 4-х недельсуточную дозу постепенно можно повысить до 20 мг – по 1 таблетке 10 мг 2 раза всутки – утром и вечером.

Во время лечения необходимо обеспечитьприем достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема, товосстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенноее повышать.

Терапевтический эффект препарата теряетсяпри прекращении его приема.

Пациенты с умеренно выраженным нарушениемфункции печени и почек

У таких пациентов суточная доза Нивалина недолжна быть выше 15 мг.

Пациентам с выраженным нарушением функциипечени и почек назначение Нивалина не рекомендуется.

Дети

Лечение полиомиелита, детскогоцеребрального паралича:

с 9 до 11 лет – суточная доза 5 - 15 мг,разделенная на 2 - 3 приема;

с 12 до 15 лет – суточная доза составляет 5- 20 мг, разделенная на 2 - 4 приема.

Побочные действия

– гипотония,ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки,

AV- блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлиннение QT –

интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия

– вздутие живота, гастрит, мелена,ректальные кровоизлияния, дисфагия,

сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит

– головная боль, головокружение, судороги,мышечные спазмы

парестезия, атаксия, гипо - и гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия,

сонливость

В редких случаях

– брадикардия

– перфорация слизистой оболочки пищевода

– повышение уровня сахара и щелочнойфосфатазы в крови

– тромбоцитопения, пурпура, носовоекровотечение

– недержание мочи, более редко – гематурия,частое

мочеиспускание, цистит, задержка мочи, почечный калкулез

– ринит, нарушение зрения

– бессонница, депрессия, апатия,параноидные реакции, повышенное

либидо, делириум

– боль в груди

– повышенная потливость

– уменьшение массы тела

– чувство усталости

– дегидратация

Противопоказания

- бронхиальная астма

- брадикардия, стенокардия, AV- блокада,тяжелая сердечная

недостаточность

- эпилепсия

- гиперкинезы

- почечная недостаточность (клиренс менее 9мл/мин)

- обструкция мочевыводящих путей, сзатрудненным

мочевыведением

- механическая кишечная непроходимость

- пациентам недавно перенесшим операцию намочевом пузыре или

предстательной железе

- печеночная недостаточность (более 9баллов по шкале Chaild-Plough)

- беременность и период лактации

- гиперчувствительность к галантамину иливспомогательным веществам

- детский возраст до 9-ти лет

Лекарственные взаимодействия

Физико-химические несовместимости неизвестны.

Нивалин антагонизирует подавляющее действиеморфина и других опиоидов на дыхательный центр.

Фармакодинамические антагонистическиевзаимоотношения существуют между Нивалином и М–холинолитиками (атропином,гоматропином), ганглиоблокаторами, миорелаксантами недеполяризирующего типадействия, хинином, новокаинамидом.

Аминогликозидные антибиотики (гентамицин,амикацин) могут уменьшить терапевтическое действие Нивалина.

При одновременном применении Нивалина имиорелаксантов типа суксаметония может наблюдаться усиление действия последних.

Циметидин может увеличить биодоступностьгалантамина.

Все лекарства, которые ингибируют ферментыи изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6, CYP3A4), могут повыситьплазменные концентрации галантамина при одновременном их применении. По этойпричине не рекомендуется назначать Нивалин одновременно с кетоконазолом,ритонавиром, эритромицином, хинидином, пароксетином, флуоксетином.

Особые указания

С осторожностью и в более низких дозахнеобходимо назначать препарат пациентам с легкими нарушениями функции почек ипечени.

Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразысопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь в виду

при лечении пациентов с болезньюАльцгеймера, у которых обычно наблюдается похудание.

С осторожностью назначают препаратпациентам с хронической обструктивнойболезнью легких из-за холиномиметической активности галантамина.

Из-за ваготонического действия галантаминас осторожностью необходимо назначать Нивалин пациентам с синдромом слабостисинусового узла, нарушениями проводимости, при одновременной терапии снижающимиЧСС лекарствами (дигоксин, бета – блокаторы). Всех пациентов необходимо считатьс повышенным риском по отношению побочных действий, связанных с нарушениямипроводимости сердца.

При лечении Нивалином существует рискпоявления синкопа, в связи с чем, необходимо чаще контролировать артериальноедавление у пациентов, особенно приприеме препарата в более высоких дозах. С целью предотвращения подобныхпобочных действий необходимо внимательно титрировать дозу препарата в началелечения.

В связи с фармакодинамическимдействием парасимпатомиметиков -повышение секреции пищеварительных желез, необходимо внимательно назначатьНивалин пациентам с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

При назначении Нивалина пациентам сболезнью Альцгеймера необходимо учитывать возможность появления судорог, таккак холиномиметики обладают способностью повышать судорожную готовностьцентральной нервной системы.

В составе таблеток Нивалина находитсявспомогательное вещество – пшеничный крахмал, что может представлять известныйриск для пациентов с глютеновой энтеропатией.

Таблетки Нивалин в своем составе содержат вминимальном количестве вспомогательное вещество лактозу, что может вызватьпобочные действия у пациентов с недостаточностью лактазы, с галактоземией илисиндромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами.

Нивалин может вызвать нарушение зрения,головокружение и сонливость. В связи с этим необходимо с осторожностьюназначать препарат водителям и операторам машин.

Передозировка

Симптомы: мышечная слабость, тошнота,рвота, спастические боли в животе, диарея, гипотония, брадикардия, бронхоспазм, гиперсаливация,слезотечение, в тяжелых случаях – судороги, кома.

Лечение: промывание желудка, контрольсердечно-сосудистой и дыхательной системы.

В качестве антидота используется атропин вдозах 0,5 мг – 1 мг внутривенно.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 5 мг № 10, № 20, № 60, в блистере по 10 или 20 таблеток, упакованныев картонные пачки.

Таблетки 10 мг № 10, №20, в блистере по 10таблеток, упакованные в картонную пачку.

Условия хранения

В оригинальной упаковке, в сухом изащищенном от света месте при температуре не выше +25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО СОФАРМА, Болгария, София,

Илиенское шоссе, 16

Возможно Вам так же будут интересны инструкции