Состав:
действующее вещество: лидокаина гидрохлорид;
1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида в перерасчете на безводное вещество 20 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Лекарственная форма.Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа.Препараты для местной анестезии. Код АТС N 01В В02.
Клинические характеристики.
Показания.
Местная анестезия (терминальная, инфильтративная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетений при различных болевых синдромах.
Противопоказания.
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам; указания в анамнезе на эпилептоформные судороги, связанные с введением Лидокаина гидрохлорида, AV-блокада ІІ и ІІІ степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (ІІ-ІІІ степени), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок; полная поперечная блокада сердца; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; ретробульбарное введение больным с глаукомой; беременность, период кормления грудью; детский возраст до 12 лет.
Способ применения и дозы.
Перед применением Лидокаина гидрохлорида обязательно проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к препарату, про которую свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
Для местной анестезииприменяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.
Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) обычная доза для взрослых составляет 5-10 мл раствора (100-200 мг лидокаина).
Для обезболивания пальцев конечностей, носа, ушейвводят 2-3 мл раствора (40-60 мг Лидокаина гидрохлорида). Максимальная доза раствора Лидокаина гидрохлоридадля взрослых при использовании для проводниковой анестезии – 10 мл (200 мг Лидокаина гидрохлорида).
Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000), за исключением случаев, когда системное действие, которое осуществляет
эпинефрин (адреналин), нежелательно – повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или требуется кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.
Для анестезии в офтальмологиипо 2 капли раствора инстилируют в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.
Для терминальной анестезиислизистые оболочки смазывают раствором лидокаина в объеме не более 20 мл для взрослых в дозе до 2 мг/кг массы тела, продолжительность анестезии – 15-30 минут. Максимальная доза раствора для взрослых составляет 20 мл.
Детям при всех видах периферической анестезии суммарная доза Лидокаина гидрохлорида не должна превышать 3 мг/кг массы тела.
Побочные реакции.
Со стороны центральной и периферической нервной системы:головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, эйфория, нистагм, потеря сознания, сонливость, нарушения сна, зрительные (диплопия, светобоязнь) и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается при гиперкапнии и ацидозе), парестезии, паралич дыхательных мышц, моторный блок, нарушение чувствительности, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка и губ (при использовании в стоматологии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах – снижение артериального давления, брадикардия, при введении с вазоконстриктором – тахикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, коллапс, артериальная гипертензия, периферическая вазодилатация, боль в грудной клетке, аритмии, блокада сердца, остановка сердечной деятельности.
Со стороны органов дыхания:угнетение дыхания, остановка дыхания, одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактоидные реакции, коньюктивит, ринит.
Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает с развитием анестезирующего эффекта.
Другие: гипотермия, ощущение жара, холода или онемения конечностей. При применении в высоких дозах – шум в ушах, состояние возбуждения.
Передозировка.
Основные симптомы связанны с угнетением ЦНС и сердечно-сосудистой системы: общая слабость, головокружение, дезориентация, тонико-клонические судороги, кома, тремор, нарушения зрения, атриовентрикулярная блокада, асфиксия, тошнота, рвота, эйфория, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение АД, коллапс. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина гидрохлорида в крови более 0,006 мг/кг; судороги – при 0,01 мг/кг.
Лечение:прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные препараты, холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует использовать миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушения проводимости используют атропин (0,5-1,0 мг внутримышечно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами -адренорецепторов. При остановке сердца показано срочное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки лидокаином диализ не эффективен. Специфический антидот отсутствует.
Использование в период беременности или кормления грудью.
Использование препарата в период беременности противопоказано. При необходимости использования препарата кормление грудью необходимо прекратить.
Дети.Не используют детям в возрасте до 12 лет.
Особенности применения.
Перед использованием лидокаина обязательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется провести аспирационную пробу и вводить осторожно для предотвращения попадания лидокаина в кровяное русло. Перед введением Лидокаина гидрохлорида в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Во время использования лидокаина обязательным является ЭКГ-контроль. В случае нарушения деятельности синусового узла, продолжения интервала P-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.
С осторожностью и в меньших дозах применяют у пациентов с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, неполной атриовентрикулярной блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к гипертермии, ослабленным пациентам. Применять с осторожностью пациентам преклонного возраста, а также лицам с аритмией в анамнезе.
При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до проведения анестезии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствам и другие виды взаимодействий.
Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно), снотворных и седативных средств.
При одновременном использовании со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Этанол усиливает угнетающее воздействие лидокаина на функцию дыхания.
При одновременном применении с -блокаторами требуется уменьшение дозы лидокаина. При одновременном применении с полимиксином В – необходим контроль функции дыхания. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально, так как при этом повышается риск развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с прокаинамидом возможны галлюцинации. Лидокаин может усиливать действие препаратов, которые обуславливают блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов. При интоксикации сердечными гликозидами лидокаин может усиливать тяжесть АV-блокады. Лидокаин ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов.
С осторожностью назначают совместно с:
– -адреноблокаторами – замедляется метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в т.ч. токсические) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии;
– курареподобными препаратами – возможно углубление миорелаксации (вплоть до паралича дыхательных мышц);
– норэпинефрином, мексилетином – усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина);
– изадрином, глюкагоном – повышается клиренс лидокаина;
– мидазоламом – повышается концентрация лидокаина в плазме крови;
– противосудорожными средствами, барбитуратами (т.ч. фенобарбиталом)– возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови;
– антиаритмическими средствами (амиодароном, верапамилом, хинидином, аймалином, дизопирамидом, пропафеноном), противосудорожными препаратами (производными гидантоина) – усиливается кардиодепресивное действие; одновременное использование с амиодароном может привести к развитию судорог;
– новокаином, новокаинамидом – возможно возбуждение центральной нервной системы и возникновение галлюцинаций;
– морфином – усиливается анальгезирующий эффект морфина;
– прениламином – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт»;
– рифампицином – возможно снижение концентрации лидокаина в крови;
– фенитоином – усиливает кардиодепресивное действие лидокаина.
– вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) – способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Местноанестезирующее средство, для осуществления всех видов местной анестезии: терминальной, инфильтрационной, проводниковой. Относительная токсичность Лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации растворов. В малых концентрациях(0,5 %) он существенно не отличается по токсичности от новокаина, с увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность повышается (на
40-50 %).
Фармакокинетика.
При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения (максимальная концентрация достигается через
10-20 минут); на всасывание влияет скорость перфузии через слизистую оболочку. При внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через 5-15 минут. Связывание с белками плазмы крови – 60-80 % (в зависимости от дозы). Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Вначале поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем – в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного определяется 40-55 % концентрации препарата, касательно роженицы.
Метабилизируется на 90 % в печени путем окислительного N-дезалкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, которые имеют периоды полувыведения 2 и 10 часов соответственно. Присутствует эффект «первого прохождения».
При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5-20 %.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Несовместимость.
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфатиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместим с ампицилином.
Срок хранения.3 года.
Условия хранения.
Хранитьв защищенном от света месте притемпературе не выше 25 °Св месте, недоступном для детей.
Упаковка.
10 ампул по 2 мл в коробке.
10 ампул в контурной ячеечной упаковке, вложенной в пачку.
